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含氟化合物

含氟化合物,通常是指分子含有C-F键的一类元素有机化合物。由于氟原子半径与氢原子半径接近,通常可以用来替代氢原子,而氟又是电负性最大的元素,它所形成的C-F键键能要比C-H键键能要大的多。在药物分子中引入氟原子可改善药物分子的渗透性、代谢稳定性,调节其pKa及脂溶性,对药物分子的吸收、分布,以及生物活性都可造成一定影响。含氟药物通常具有毒性低、药效高、代谢稳定等特点,逐渐在医药,农药领域得到广泛应用。目前市场中20% 以上的药物为含氟化合物,主要集中在抗肿瘤、抗感染、心血管系统,呼吸系统,神經系统疾病等领域,代表药物有辉瑞的降胆固醇药物立普妥(Liptor)和吉利德公司用于治愈丙型肝炎的突破性药物索非布韦(Sofosbuvi)。键合化学布局含氟化合物领域多年,提供各类含氟类分子砌块,尤其专注含三氟甲基(CF3)砌块的化合物。

含氟化合物